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卡马西平还是奥卡西平,到底该选哪个

 

卡马西平还是奥卡西平,到底该选哪个?

  卡马西平和奥卡西平作为抗癫痫药物的一线药物,其药理药效有些微差异,对癫痫患者而言,到底选择哪种治疗药物,就要根据自身病情发展和治疗方式的选择,来定夺最终选择哪种药物。

一、卡马西平

  卡马西平又称酰胺咪嗪,神经科常用药之一,主要用于治疗癫病、慢性神经痛和某些精神行为疾病。对癫痫部分性发作和全身强直-阵挛性发作有效,镇静、认知和行为副作用相对较轻。奥卡西平是年批准上市的新药,化学结构与卡马西平相似,药理和副作用比卡马西平优越。

1、化学成分和药理作用

  卡马西平化学结构类似三环类抗抑郁症药,能抑制电压依赖性膜传导,特别是钠、钾和钙通道的传导,稳定高兴奋性细胞膜,减少突触兴奋扩散传播。卡马西平阻滞L型钙通道,奥卡西平阻滞N型钙通道。

2、体内过程

  口服后吸收缓慢且不规则,长期治疗3-4小时血药浓度达高峰,有效治疗浓度为4-12mg/L,血浆蛋白结合率75%-80%,为脂溶性,能迅速透过血脑屏障到达作用部位,几乎全部经肝脏代谢。

3、临床应用   卡马西平是治疗症状性、隐源性局部性癫痫和全身强直-阵挛性发作的一线用药,对部分性发作,特别是复杂性部分性发作和全身强直-阵挛性癫痫有效;对失眠、肌阵挛和失张力性发作无效,有时甚至可加重发作。用药剂量应个体化,一般成人开始剂量较小,每周再增加适量剂量,直到发作控制或不能耐受。4、药物相互作用

  对肝酶诱导和抑制剂敏感。苯妥英、苯巴比妥和扑米酮均能诱导卡马西平的生物转化,使其半衰期缩短,苯巴比妥能使其半衰期缩短为10-12小时。丙戊酸抑制P系统,升高卡马西平浓度,增加中毒几率。卡马西平及其代谢产物也能诱导肝P,使其他用药包括抗癫痫药代谢加快,血浓度下降。作为加药疗法,卡马西平可使丙戊酸血药浓度下降50%,乙琥胺下降17%。卡马西平可降低激素类避孕药效果,增加失败率。

5、不良反应

  卡马西平是耐受性良好的抗癫痫药物之一,虽然有反应称其副作用发生率可达50%,但多数轻微,并不需要停药。常见神经系统副作用有头痛、头昏、瞌睡、复视等,可见精神紊乱和运动障碍。过敏反应可见皮疹,发生率约为10%,卡马西平能引起抗惊厥药高敏感综合征:特征为发热、皮疹和内脏器官受累,多由卡马西平、苯妥英、苯巴比妥等芳香类抗癫痫药引起,始于治疗后2-8周,发热1-2天,出现皮肤反应,淋巴结肿大,咽炎和内脏受累表现,如肝炎、肾炎、肺损害、血液改变等,最突出表现是肝炎、肾炎、嗜酸性细胞增多,最常见皮肤表现为各种皮疹伴或不伴瘙痒,偶见严重皮肤反应,如多形红斑。

二、奥卡西平

  奥卡西平吸收后迅速代谢成单羟衍生物发挥作用,药理作用比卡马西平优越,无自身酶诱导效应,适用于多药治疗。抗癫痫疗效同卡马西平,但耐受性更好。临床用于单药和辅助治疗部分性发作或继发性全身性发作和原发性全身性强直-阵挛性发作。副作用主要与中枢神经系统作用有关和胃肠症状,包括镇静、头痛、头昏、共济失调、恶心和低钠等。偶有特异性反应,如皮疹、淋巴结病和肝中毒。

  癫痫药物的选择至关重要,患者要在医师的指导下,正确、谨慎地选择药物,不能人云亦云地跟随大众患者的选择,每个患者的病情不同,治疗方式也不同,药物选择及使用剂量自然也不相同。









































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